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¿Que son los SERMs?

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno, conocidos como SERMs (por sus siglas en inglés), son una clase de compuestos que actúan sobre los receptores de estrógeno en el cuerpo. A diferencia de los estrógenos naturales que tienen un efecto uniforme en todos los tejidos, los SERMs tienen la capacidad de actuar como agonistas (activadores) o antagonistas (bloqueadores) dependiendo del tejido en el que se encuentren.

TIPOS DE SERMS

A continuación, se presentan algunos de los SERMs más conocidos:


1. Tamoxifeno

  • Usos principales: Tratamiento y prevención del cáncer de mama.

  • Modo de acción: Actúa como un antagonista del estrógeno en el tejido mamario, lo que ayuda a prevenir el crecimiento de células cancerosas dependientes de estrógeno. En otros tejidos, como el endometrio, puede tener efectos agonistas.

  • Efectos secundarios comunes: Bochornos, náuseas, calambres en las piernas, riesgo aumentado de cáncer de endometrio.

2. Raloxifeno

  • Usos principales: Prevención y tratamiento de la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas; prevención del cáncer de mama.

  • Modo de acción: Actúa como agonista del estrógeno en los huesos, ayudando a mantener la densidad ósea, y como antagonista en el tejido mamario.

  • Efectos secundarios comunes: Bochornos, calambres en las piernas, riesgo aumentado de coágulos sanguíneos.

3. Clomifeno (Clomid)

  • Usos principales: Tratamiento de la infertilidad femenina debido a anovulación.

  • Modo de acción: Actúa como un antagonista en el hipotálamo, lo que lleva a un aumento en la liberación de las hormonas que estimulan la ovulación.

  • Efectos secundarios comunes: Bochornos, visión borrosa, dolor de cabeza, molestias abdominales.

4. Bazedoxifeno

  • Usos principales: Prevención y tratamiento de la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas; en combinación con estrógeno conjugado para el tratamiento de los síntomas menopáusicos.

  • Modo de acción: Similar al raloxifeno, actúa como agonista en los huesos y antagonista en el tejido mamario y endometrial.

  • Efectos secundarios comunes: Calambres en las piernas, náuseas, dolor de cabeza.

5. Toremifeno

  • Usos principales: Tratamiento del cáncer de mama metastásico en mujeres postmenopáusicas.

  • Modo de acción: Similar al tamoxifeno, actúa como antagonista del estrógeno en el tejido mamario.

  • Efectos secundarios comunes: Bochornos, náuseas, mareos, aumento del riesgo de coágulos sanguíneos.


REFERENCIAS


Jordan, V.C. (2006). Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology, 147(S1), S269–S276. Link

Delmas, P.D., Ensrud, K.E., Adachi, J.D., et al. (2002). Efficacy of raloxifene on vertebral fracture risk reduction in postmenopausal women with osteoporosis: four-year results from a randomized clinical trial. JAMA, 287(2), 209-220. Link

Brown, J., Farquhar, C., Beck, J., et al. (2009). Clomiphene citrate for unexplained subfertility in women. Cochrane Database of Systematic Reviews, 1, CD000057. Link

Komm, B.S., Mirkin, S. (2014). An overview of current and emerging SERMs. Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, 143, 207-222. Link

Lønning, P.E. (2003). Toremifene: clinical data from breast cancer trials. Acta Oncologica, 42(3), 285-295. Link


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